他莫昔芬抑制蛋白激酶C。

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奥布莱恩CA, Liskamp RM,所罗门DH,温斯坦IB

他莫昔芬抑制蛋白激酶C。

癌症研究》1985年6月,45 (6):2462 - 5。

PubMed ID

3157445 (在PubMed

]

文摘

抗雌激素药物他莫昔芬抑制老鼠大脑蛋白激酶C体外酶是否激活Ca2 +和磷脂(50%,抑制剂量100 microM) 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate和磷脂(抑制剂量50%,40 microM),或teleocidin和磷脂。它莫西芬不抑制Ca2 + - phospholipid-independent硫酸鱼精蛋白的磷酸化蛋白激酶C,表明该药物不与酶的活性部位进行交互。的绑定[3 h]佛波醇dibutyrate高亲和性膜受体抑制培养的小鼠成纤维细胞的它莫西芬(50%抑制剂量,5 microM)。我们的研究表明,它莫西芬的growth-inhibitory和细胞毒性的影响,已观察到microM浓度的药物,可能会在一定程度上由于其对蛋白激酶C的影响。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
它莫西芬	蛋白激酶C(蛋白质组)	蛋白质组	人类	是的	抑制剂	细节