卡维地洛增加血压反应苯肾上腺素注入心脏衰竭学科与收缩功能:改善血管alpha1-adrenoreceptor信号转导的证据。

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Van Tassell BW Rondina MT,哈金斯F,吉尔伯特EM,芒格马

卡维地洛增加血压反应苯肾上腺素注入心脏衰竭学科与收缩功能:改善血管alpha1-adrenoreceptor信号转导的证据。

是心j . 2008年8月,156(2):315 - 21所示。doi: 10.1016 / j.ahj.2008.04.004。Epub 2008 6月20。

PubMed ID

18657662 (在PubMed

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文摘

简介:α(1)肾上腺素能受体(α(1)ar)刺激产生平滑肌收缩,血管收缩和肌细胞肥大,暗示潜在治疗作用α(1)基于“增大化现实”技术的拮抗剂减少心脏负荷和心肌肥大。初步报告显示,血管α(1)ars麻木的在心力衰竭(HF)的方式类似于心肌β(1)农业研究所。我们检查了α(1)基于“增大化现实”技术的信号转导,重复去氧肾上腺素(PE)注入高频接收患者慢性卡维地洛治疗。方法:12个科目与高频尚未接受β受体阻滞剂up-titrated最大容许剂量卡维地洛。受试者接受了α(1)基于“增大化现实”技术在研究刺激测试基线,每个剂量滴定后2周,6个月后最大剂量卡维地洛的维护。苯肾上腺素注入始于microg公斤0.5(1)分(1),与剂量滴定每10分钟,最多5 microg公斤(1)最小(1)。苯肾上腺素剂量反应评估了PE率需要引出一个20毫米汞柱的收缩压增加血压(BP)、指定PS (20)。结果:所有剂量卡维地洛preinfusion措施大大降低心率、收缩压、舒张压和平均动脉压。然而,卡维地洛也产生了矛盾的趋势PS(20)减少(指示增加PE响应),达到意义在完成卡维地洛剂量滴定(PS(20)比vs基线= 0.78;P <措施)。 All effects were maintained over a 6-month treatment period with no evidence of tolerance. CONCLUSIONS: Increasing BP response to PE infusion suggests improvement in vascular alpha(1)-AR signal transduction with chronic carvedilol therapy. This effect is evident despite no detectable tolerance to preinfusion BP reductions. The varying affinities of alpha(1)-AR subtypes for carvedilol and PE may have contributed to this finding.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
卡维地洛	Alpha-1D肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节