类固醇合成酮康唑抑制:网站的行动。

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特拉亨伯格J, Zadra J

类固醇合成酮康唑抑制:网站的行动。

中国医疗投资。1988年2月,11 (1):1 - 5。

PubMed ID

2966691 (在PubMed

]

文摘

酮康唑是一种抗真菌剂,在高剂量抑制睾丸和肾上腺类固醇合成。酮康唑的能力阻止类固醇合成促使我们用它治疗晚期前列腺癌。本研究旨在确定类固醇合成封锁的网站是酮康唑引起的。十二个转移性前列腺癌患者在长期高剂量酮康唑治疗相比,12控制志愿者。血清孕酮值、17-hydroxyprogesterone硫酸脱氢表雄酮、雄烯二酮,睾酮和皮质醇测定在基线状态和Cosyntropin和人类绒毛膜促性腺激素刺激。基线数据表明,血清睾酮水平,雄烯二酮、硫酸脱氢表雄酮和低血浆孕激素,促黄体激素,adrenocorticotropin酮康唑组高。Cosyntropin,血浆皮质醇、雄烯二酮和脱氢表雄酮硫酸盐增加只有在对照组。人体绒毛膜促性腺激素,睾酮增加只有在对照组。基底17-hydroxyprogesterone和孕激素上升后只Cosyntropin酮康唑组。人体绒毛膜促性腺激素,孕酮酮康唑组的玫瑰但不是在对照组。 These results suggest that ketoconazole is a potent inhibitor of steroid synthesis. The major site of action appears to be in the inhibition of 17-20 desmolase. A moderate blockade of 17-hydroxylase may be present. There is a marked inhibition of 21- and/or 11-hydroxylase. The ability of ketoconazole to inhibit steroid synthesis should have therapeutic potential in the treatment of steroid dependent disease. Frequent high dose ketoconazole therapy can inhibit adrenal steroid synthesis, which can be important for patients undergoing stressful situations.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
酮康唑	类固醇17-alpha-hydroxylase / 17日20裂合酶	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
酮康唑	类固醇21-hydroxylase	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节