酮康唑结合人类的雄激素受体。
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面纱C
酮康唑结合人类的雄激素受体。
霍恩金属底座研究》1992年8月,24 (8):367 - 70。
- PubMed ID
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1526623 (在PubMed]
- 文摘
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酮康唑,咪唑抗真菌剂,经常产生雄激素缺乏的特点包括性欲减退,男性女乳症,阳痿,男性精子减少,睾丸激素水平下降,治疗慢性霉菌的感染。基于这些强有力的对性腺的影响函数体内体外以及以前的工作证明的亲和力酮康唑为糖皮质激素受体蛋白和1,25 (OH) 2维生素D3和性类固醇结合球蛋白(SSBG)绑定的酮康唑对人类雄激素受体(AR)在体外也检查了。酮康唑与[3 h] methyltrienolone竞争(R1881)雄激素结合位点在分散,培养的人皮肤成纤维细胞完整的决心在22度c .百分之五十[3 h] R1881绑定到基于“增大化现实”技术的位移是通过6.4 + / - 1.8 (SE) x 10(5)米酮康唑。附加绑定研究执行与酮康唑的存在越来越多的[3 h] R1881表明,酮康唑的交互与AR竞争Scatchard当数据进行分析的方法。然而,值得注意的是,所需的剂量的酮康唑50%入住率的雄激素受体不可能达到体内,至少在等离子体。最后,雄激素结合研究与其他咪唑类执行,如克霉唑、咪康唑、fluconozole,表明这类化合物只酮康唑似乎与雄激素受体交互。酮康唑似乎是第一个例子的非甾体化合物结合竞争性SSBG和多个类固醇激素受体,这表明配体结合位点的蛋白质分享一些共同的特征。