生化的影响抗抑郁药帕罗西汀,一个特定的5 -羟色胺摄取抑制剂。

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托马斯博士,纳尔逊博士,约翰逊

生化的影响抗抑郁药帕罗西汀,一个特定的5 -羟色胺摄取抑制剂。

精神药理学(Berl)。1987,93 (2):193 - 200。doi: 10.1007 / bf00179933。

PubMed ID

2962217 (在PubMed

]

文摘

帕罗西汀被证实是一个强有力的和特定抑制剂(Ki = 1.1海里)[3 h] 5 -羟色胺(5 -)吸收到大鼠皮质、下丘脑突触体体外。Lineweaver-Burk动力学分析确定,这种抑制竞争的性质,这意味着直接与5 -吸收转运体复杂的交互。口服剂量产生的帕罗西汀抑制[3 h] 5 -吸收(ED50 = 1.9毫克/公斤)到大鼠下丘脑突触体体外没有影响[3 h] -l-noradrenaline (NA)吸收(ED50大于30毫克/公斤)。这种选择性5 -吸收维持口腔给药后14天。帕罗西汀(ED50 1 - 3毫克/公斤PO)阻止了5 - p-chloroamphetamine耗尽效应(PCA)在老鼠大脑,展示5 -吸收体内封锁。放射性配体结合技术在老鼠大脑在体外显示,帕罗西汀几乎没有亲和力α1,α2β肾上腺素能受体,多巴胺(D2) 5-HT1 5-HT2或组胺H1受体浓度低于1000海里。帕罗西汀证明弱关联毒蕈碱的受体(Ki = 89海里),但至少15倍低于阿米替林(Ki = 5.1海里)。帕罗西汀,因此,提供了一个有用的药理研究5 -系统的工具而且应该与tricyclic-like减少抗抑郁药物的副作用。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
帕罗西汀	alpha -肾上腺素能受体(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	粘结剂	细节
帕罗西汀	α2肾上腺素能受体(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	粘结剂	细节