古药水杨酸直接激活amp活化的蛋白激酶。

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引用

Hawley SA, Fullerton MD, Ross FA, Schertzer JD, Chevtzoff C, Walker KJ, Peggie MW, Zibrova D, Green KA, Mustard KJ, Kemp BE, Sakamoto K, Steinberg GR, Hardie DG

古药水杨酸直接激活amp活化的蛋白激酶。

科学。2012年5月18日;336(6083):918-22。doi: 10.1126 / science.1215327。2012年4月19日。

PubMed ID
22517326 (PubMed视图
摘要

水杨酸盐是一种植物产品,自古以来就有药用价值。最近,它已被合成衍生物如阿司匹林和水杨酸盐所取代,这两种物质在体内都能迅速分解为水杨酸盐。在服用水杨酸盐或大剂量阿司匹林后达到血浆浓度时,水杨酸盐激活单磷酸腺苷活化蛋白激酶(AMPK), AMPK是细胞生长和代谢的中枢调节剂。水杨酸盐与合成激活剂A-769662结合在同一位点,引起变构活化并抑制活化磷酸化位点苏氨酸-172的去磷酸化。在AMPK基因敲除小鼠中,水杨酸增加体内脂肪利用率和降低血浆脂肪酸的作用消失。我们的研究结果表明AMPK的激活可以解释水杨酸盐和阿司匹林对人类的一些有益作用。

引用这篇文章的药物银行数据

药物靶点
药物 目标 种类 生物 药理作用 行动
乙酰水杨酸 5′- amp活化蛋白激酶(蛋白组) 蛋白质组 人类
未知的
激活剂
细节
多肽
名字 UniProt ID
5'- amp活化蛋白激酶催化亚基α -2 P54646 细节