ABCG2多态性显著影响阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的药代动力学。

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李建军，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军

ABCG2多态性显著影响阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的药代动力学。

中华临床医学杂志;2009;26(2):197-203。doi: 10.1038 / clpt.2009.79。Epub 2009年5月27日

PubMed ID
19474787 (PubMed视图
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摘要

在660名健康的芬兰志愿者中测定了ABCG2 c.421C>A单核苷酸多态性(SNP)，其中32人参加了一项涉及给药20mg阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的药代动力学交叉研究。c.421A变异等位基因的频率为9.5%(95%置信区间为8.1 ~ 11.3%)。c.421AA基因型受试者(n = 4)的血浆阿托伐他汀浓度-时间曲线下的平均面积(AUC(0-∞))比c.421CC基因型个体(n = 16;P = 0.049)。在c.421AA基因型的参与者中，瑞舒伐他汀AUC(0-∞)比c.421CA (n = 12)的参与者高100%，比c.421CC基因型的参与者高144%。c.421AA基因型血清瑞舒伐他汀浓度峰值比c.421CA基因型高108%，比c.421CC基因型高131% (P < or = 0.01)。在MDCKII-ABCG2细胞中，与载体对照细胞相比，阿托伐他汀在根尖方向的转运增加(转运比为1.9 +/- 0.1 vs. 1.1 +/- 0.1)。这些结果表明，ABCG2多态性显著影响阿托伐他汀的药代动力学，甚至对瑞舒伐他汀的影响更大，可能影响他汀治疗的疗效和毒性。

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药物
伐
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药物 转运体 种类 生物 药理作用 行动
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