抑制人类的细胞色素P450 2 e1卤代苯胺类、酚类、苯硫酚。

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大桥Y,山田K, Takemoto我,弘水谷T,火箭K

抑制人类的细胞色素P450 2 e1卤代苯胺类、酚类、苯硫酚。

生物制药公牛。2005年7月,28 (7):1221 - 3。doi: 10.1248 / bpb.28.1221。

PubMed ID

15997102 (在PubMed

]

文摘

共有44个不同卤代苯胺衍生品,苯酚和苯硫酚受到分析他们的抑制作用对人类细胞色素P450 (CYP) 2 e1卤代苯衍生物的结构活性关系进行调查。人类的活动CYP2E1的微粒体baculovirus-transfected昆虫细胞表达重组人类CYP2E1决心通过测量喹啉3-hydroxylation,由荧光检测监控(如= 355 nm和Em = 460海里)。二乙基二硫代氨基甲酸(DDTC), CYP2E1的特定抑制剂,强有力地抑制喹啉3-hydroxylation (IC50 = 8.9 microM)。halogen-substitution的影响在CYP2E1 32苯胺衍生物抑制可以概括如下:增强氯和bromine-substitution比fluorine-substitution,更增强聚和metha-halogen-substitution ortho-halogen-substitution,更增强了dihalogen-substitution比mono -和trihalogen-substitution trifluorine-substitution除外。最大的增强抑制活动中观察到3,4-dichloroaniline (IC50 = 8.0 microM)和3,5-dichloroaniline (IC50 = 9.2 microM),和他们非常接近DDTC抑制活动。所有的二氯苯酚和dichlorothiophenols CYP2E1抑制与二氯苯胺。尽管dichlorothiophenols显示相似或更有效抑制活动比二氯苯胺、二氯苯酚抑制活动较少。3,4-Dichlorothiophenol和3,5-dichlorothiophenol显示非常有效的抑制和他们的IC50值分别为5.3和5.2 microM,分别。这些结果表明,3、4和3,5-dichlorophenyl衍生品可能会有用,因为强有力的CYP2E1抑制剂。

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药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Ditiocarb	细胞色素P450 2 e1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节