角色性格小说beta-lactamase转运蛋白的抑制剂:relebactam (mk - 7655)。

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钱军,Houle R,林M, Yabut J,考克斯K,吴J,楚X

角色性格小说beta-lactamase转运蛋白的抑制剂:relebactam (mk - 7655)。

J Antimicrob Chemother。2019年7月1日,74 (7):1894 - 1903。doi: 10.1093 /江淮/ dkz101。

PubMed ID

30891606 (在PubMed

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文摘

目的:确定转运蛋白参与肾脏消除relebactam,并评估潜在的relebactam罪犯或受害者的药物之间的相互作用为主要药物转运蛋白(ddi)。方法:一系列的双向交通、吸收和抑制进行了研究在体外转染细胞系和膜囊泡。relebactam的抑制效应主要药物转运蛋白,以及常用的抗生素/抗真菌的抑制作用有机阴离子转运蛋白(OAT) 3-mediated relebactam吸收,被评估。结果:Relebactam OAT3被证实是一个衬底,OAT4,耐多药和毒素挤压(配偶)MATE1和MATE2K的蛋白质。Relebactam并没有显示出深刻的抑制在一个面板的转运蛋白,包括有机anion-transporting多肽1 b1和b3, OAT1, OAT3,有机阳离子转运体2,MATE1, MATE2K,多药耐药性乳腺癌抗蛋白质,蛋白质1和胆汁盐泵出口。在评估潜在的ddi抗生素/抗真菌治疗,丙磺舒证明最有效的体外抑制relebactam吸收;然而,这样的体外数据没有转化为临床相关的ddi,表明relebactam可以使用OAT流行性流感减毒活疫苗抑制剂,如丙磺舒。结论:总体来说,relebactam较低的潜在受害者和犯罪者ddi主要药物转运蛋白。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Relebactam	多种药物和毒素挤压蛋白质1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Relebactam	多种药物和毒素挤压蛋白2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Relebactam	溶质载体家庭22个成员11	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Relebactam	溶质载体家庭22个成员8	蛋白质	人类	未知的	底物	细节