运输的紫杉醇(紫杉醇)穿过血脑屏障体外和体内。

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米勒Fellner年代,鲍尔B, DS, Schaffrik M, Fankhanel M, Spruss T,伯恩哈特G, Graeff C,法伯L, Gschaidmeier H, Buschauer,弗里克G

运输的紫杉醇(紫杉醇)穿过血脑屏障体外和体内。

中国投资。2002年11月,110 (9):1309 - 18。

PubMed ID

12417570 (在PubMed

]

文摘

浓度紫杉醇静脉注射后在大脑中非常低。由于紫杉醇是排除在一些肿瘤22 (p-gp),相同的机制可以防止进入大脑。体外,紫杉醇运输在老鼠大脑的毛细血管共焦显微镜检查使用BODIPY Fl-paclitaxel。西方印迹和免疫染色证明顶端的表达p-gp在孤立的内皮细胞,血管和组织。分泌的BODIPY Fl-paclitaxel毛细血管腔是特定的或者耗能式。稳态腔的荧光显著超过细胞荧光和降低了NaCN,紫杉醇,和SDZ psc - 833 (valspodar) p-gp拦截器。白三烯C (4) (LTC(4)),一个Mrp2-substrate,没有效果。腔的积累NBDL-cyclosporin、p-gp衬底被紫杉醇抑制。体内,大脑中紫杉醇含量,肝脏,肾脏,等离子体的裸体小鼠静脉注射后决定的。合并施打valspodar导致增加紫杉醇含量的大脑相比,单药治疗。 Therapeutic relevance was proven for nude mice with implanted intracerebral human U-118 MG glioblastoma. Whereas paclitaxel did not affect tumor volume, co-administration of paclitaxel (intravenous) and PSC833 (peroral) reduced tumor volume by 90%. Thus, p-gp is an important obstacle preventing paclitaxel entry into the brain, and inhibition of this transporter allows the drug to reach sensitive tumors within the CNS.

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
多烯紫杉醇	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
多烯紫杉醇	微管的multispecific有机阴离子转运体1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
多烯紫杉醇	耐多药resistance-associated蛋白1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
紫杉醇	微管的multispecific有机阴离子转运体1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节