γ-氨基丁酸转运体(BGT-1)表达在人类星形细胞瘤U373 MG细胞:药理和分子特性和佛波醇ester-induced抑制。

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Ruiz-Tachiquin我,Sanchez-Lemus E, Soria-Jasso勒,Arias-Montano是的,奥尔特加

γ-氨基丁酸转运体(BGT-1)表达在人类星形细胞瘤U373 MG细胞:药理和分子特性和佛波醇ester-induced抑制。

J >研究》2002年7月1日,69 (1):125 - 32。

PubMed ID

12111824 (在PubMed

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文摘

交通系统特定的属性对γ-氨基丁酸(GABA)表达在人类U373 MG星形细胞瘤细胞检查。[(3)H] GABA的吸收是依赖于细胞外钠(+)和Cl(-)离子和被抑制(+ / -)-nipecotic酸,guvacine, beta-alanine,药理档案对应人类同系物的GABA报道/甜菜碱转运体(BGT-1)。因此,[(3)H] GABA摄取也抑制了甜菜碱,和反向transcriptase-polymerase连锁反应(rt - pcr)分析从U373毫克细胞总RNA与特定BGT-1引物导致440个基点的扩增片段进一步限制的分析和排序。此外,免疫印迹分析anti-BGT-1抗血清显示特征的存在60 kDa乐队。人类BGT-1蛋白质的一级结构预测两个假定的磷酸化网站Ca (2 +) / diacylglicerol-dependent蛋白激酶(PKC)和治疗U373 MG细胞PKC激活的佛波醇12-myristate-13-acetate (TPA)导致浓度和时间的减少(3)H GABA摄取。最大的效果被发现在孵化2小时,4小时后消失。TPA-induced减少[(3)H] GABA摄取被预孵化与staurosporine逆转。总的来说,这些结果表明,U373 MG细胞表达GABA运输车BGT-1亚型的函数是由磷酸化通过PKC事件。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Guvacine	钠和chloride-dependent甜菜碱运输车	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节