鞣花单宁和hexahydroxydiphenoyl酯作为脊椎动物角鲨烯环氧酶的抑制剂。
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安倍我,Kashiwagi Y,野口H,田中T, Ikeshiro Y, Kashiwada Y
鞣花单宁和hexahydroxydiphenoyl酯作为脊椎动物角鲨烯环氧酶的抑制剂。
J Nat刺激。2001年8月,64 (8):1010 - 4。
- PubMed ID
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11520216 (在PubMed]
- 文摘
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鞣花单宁孤立从不同植物来源以及新合成n-alkyl (C (1) - C(18)酯的hexahydroxydiphenyl (HHDP)二羧酸进行评估作为重组鼠鲨烯环氧酶的酶抑制剂,胆固醇生物合成的病原反应酶。鞣花单宁中测试,pedunculagin (IC (50) = 2.0 microM)和eugeniin (IC (50) = 1.6 microM)都包含(S) -HHDP酯组(S),表现出非凡的抑制,这是更有效的比之前报道的底物类似物抑制剂。此外,鞣花酸(IC (50) = 2.0 microM) bislactone由水解释放HHDP组从鞣花单宁,也是一个良好的酶抑制剂。另一方面,合成HHDP酯与C (6) (IC (50) = 0.93 microM)和C(8)烷基侧链(IC (50) = 0.83 microM)显示的酶抑制在submicromolar浓度范围,而酯链长度较短(C (1) - C(4))和C(18)酯表现出温和抑制(IC (50) = 8-47 microM)。