药效学的比索洛尔,一个新的β1-selective肾上腺素能受体拮抗剂。

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利奥波德克,Ungethum W, J,每瓶Simane Z,布尔KU, Wiemann H

药效学的比索洛尔,一个新的β1-selective肾上腺素能受体拮抗剂。

Br中国新药杂志。1986年9月,22 (3):293 - 300。doi: 10.1111 / j.1365-2125.1986.tb02890.x。

PubMed ID
2876722 (在PubMed
]
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比索洛尔的药效学资料,一个新的β1-selective肾上腺素受体拮抗剂,在四个独立的调查研究包括36名健康男性志愿者。使用模型的运动诱发心动过速(ET)的beta-adrenoceptor阻塞性质比索(2.5 -40毫克)检查相比,美托洛尔(50和100毫克),普萘洛尔(40和80毫克)和阿替洛尔(50和100毫克)。最大减少ET 1 - 4 h后实现了单一口服。使用的剂量反应关系个人最大减少等显示,根据摩尔,比索洛尔是大约7和10倍比普萘洛尔更有效,阿替洛尔、美托洛尔。模型的insulin-induced低血糖比索表现作为一个β1-selective肾上腺素能受体拮抗剂。有良好的相关性(r = 0.94)之间的日志比索浓度和减少运动性心动过速。比索洛尔是一个强有力的新的cardioselective beta-adrenoceptor拮抗剂与β1-adrenoceptors竞争行动。

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