新的3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶a还原酶抑制剂瑞舒伐他汀的临床前和临床药理学。

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McTaggart F, Buckett L, Davidson R, Holdgate G, McCormick A, Schneck D, Smith G, Warwick M

新的3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶a还原酶抑制剂瑞舒伐他汀的临床前和临床药理学。

美国心脏病杂志。2001年3月8日;87(5A):28B-32B。

PubMed ID

11256847 (PubMed视图

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摘要

瑞舒伐他汀(原ZD4522)是一种新的3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶a (HMG-CoA)还原酶抑制剂(他汀)，具有独特的药理特性。与大多数其他他汀类药物相比，它是相对亲水的，在这方面类似于普伐他汀。瑞舒伐他汀已被证明是一种相对有效的HMG-CoA还原酶活性抑制剂，用于纯化人酶催化结构域制剂，以及在大鼠和人肝微粒体中。在大鼠肝细胞中，瑞舒伐他汀作为胆固醇合成抑制剂的效力明显高于其他5种他汀类药物。瑞舒伐他汀在大鼠肝细胞中的作用大约是在大鼠成纤维细胞中的作用的1000倍。在大鼠肝细胞中的进一步研究表明，瑞舒伐他汀通过高亲和活性摄取过程被这些细胞吸收。瑞舒伐他汀在大鼠静脉给药后也选择性进入肝脏。口服给大鼠和狗后，证明了强效和长时间的HMG-CoA还原酶抑制活性。口服5 ~ 80mg的人体药代动力学研究表明，最大血药浓度和浓度-时间曲线下面积与剂量近似成线性关系。终末半衰期约为20小时。 Studies with human hepatic microsomes and human hepatocytes have suggested little or no metabolism via the cytochrome P-450 3A4 isoenzyme. On the basis of these observations, it is suggested that rosuvastatin has the potential to exert a profound effect on atherogenic lipoproteins.

引用本文的药物库数据

药物

伐

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
伐	3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节