胍基丁胺在培养大鼠海马神经元电压门控钙通道被屏蔽了。

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翁XC,丐XD,郑、李J

胍基丁胺在培养大鼠海马神经元电压门控钙通道被屏蔽了。

学报杂志。2003年8月,24 (8):746 - 50。

PubMed ID

12904272 (在PubMed

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文摘

目的:探讨机制胍基丁胺通过观察胍丁胺对大鼠海马神经元电压门控通道。方法:补丁全细胞记录技术进行记录电压门控钾、钠,在培养的大鼠海马和钙电流。胍基丁胺直接应用单神经元使用注射器与微管的压力。结果:胍基丁胺(500 micromol / L)没有显著影响电压门控钾和钠离子通道。胍基丁胺可逆地封锁了电压门控钙通道和封锁与日益增强的胍基丁胺的浓度。抑制率+ 21% / -4%,35% + / - -6%,49% + / - -6%,67% + / - -4%,69% + / - -6%,86% + / - -8%,和87% + / - 9%浓度的0.1,0.5,1.0,5.0,10.0,50.0,和100 micromol / L,分别。IC50 (1.2 + / - -0.4) micromol / L。双向方差分析表明,膜电位的变化表现出显著的交互与胍基丁胺的封锁。结论:胍丁胺可逆地封锁了电压门控钙通道在鼠海马神经元浓度和压敏电阻器。胍基丁胺可能执行其生理和药理部分通过阻断钙通道的影响。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
胍基丁胺	压敏电阻器n型钙通道亚基alpha-1B	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节