受体阻滞剂与人5-HT(1A)受体在体内和体外的结合:抗抑郁治疗的意义。

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Rabiner EA, Gunn RN, Castro ME, Sargent PA, Cowen PJ, Koepp MJ, Meyer JH, Bench CJ, Harrison PJ, PJ, Pazos A, Sharp T, Grasby PM

受体阻滞剂与人5-HT(1A)受体在体内和体外的结合:抗抑郁治疗的意义。

神经精神药理学。2000 9月23日(3):285-93。

PubMed ID

10942852 (PubMed视图

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摘要

一种改善抑郁症治疗的新策略是用5-HT1(1A)自身受体拮抗剂增强抗抑郁药。然而，使用5-HT1(1A)/ β -阻滞剂pindolol的试验结果并不一致。我们报告正电子发射断层扫描(PET)和体外放射自显影可以告知抗抑郁药物增强的试验。我们发现，在健康志愿者体内，在临床剂量下，平多洛尔(n = 10)和彭丁托尔(n = 4)占据了人类5-HT(1A)受体，而不是特他托尔(n = 4)。Pindolol，以及β受体阻滞剂penbutolol和tertatolol，对死后脑切片中的人5-HT(1A)受体具有高亲和力(n = 4)。Pindolol在体外和体内都表现出对5-HT(1A)自身受体的偏好，而不是突触后受体。我们的数据显示，到目前为止，抗抑郁药物试验中使用的平多洛尔剂量对于5-HT(1A)自身受体的显著占用是次优的。在未来的临床试验中，Penbutolol或更高剂量的pindolol可作为抗抑郁药增强方案进行测试。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Penbutolol	5-羟色胺受体1A	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节