小说FGFR抑制剂ponatinib抑制非小细胞肺癌细胞的生长overexpressing FGFR1。

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王任米、香港米,刘G, H, Patel V,投标P,席尔瓦J,考威尔J,郝Z

小说FGFR抑制剂ponatinib抑制非小细胞肺癌细胞的生长overexpressing FGFR1。

肿瘤防治杂志众议员2013 6月;(6):2181 - 90。doi: 10.3892 / or.2013.2386。Epub 2013年4月4。

PubMed ID

23563700 (在PubMed

]

文摘

肺癌仍是全世界癌症相关死亡的主要原因。识别新的致癌司机和发展高效抑制剂通过分子定位方法是提高治疗的关键。本研究的目的是调查是否针对纤维母细胞生长因子受体1 (FGFR1) ponatinib抑制肺癌细胞生长在建立和主细胞overexpressing FGFR1。八十八非小细胞肺癌(NSCLC)和配对正常组织标本被FGFR1实时rt - pcr基因表达分析。我们确定了四个细胞系和两个新成立的原发性肺癌文化显示FGFR1表达水平高,并评估小说ponatinib FGFR1抑制剂对细胞生长的影响。大约50%(30的59)NSCLC标本表示FGFR1倍相比,使用定量rt - pcr与相邻正常同行。Ponatinib治疗的非小细胞肺癌细胞系表达高水平的FGFR1导致显著的细胞生长抑制,抑制clonogenicity。这种增长与抑制FGFR1的失活及其下游目标。FGFR1击倒的shRNA达到类似的结果相比与ponatinib治疗。此外,ponatinib能够显著抑制体外原发性肺癌的发展文化。 Our data indicate that pharmacological inhibition of FGFR1 kinase activity with ponatinib may be effective for the treatment of lung cancer patients whose tumors overexpress FGFR1.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Ponatinib	纤维母细胞生长因子受体1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节