更快的吸收和更高的芬太尼鼻喷雾系统生物利用度比口服transmucosal枸橼酸芬太尼在健康受试者。

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中殿R,施密特H,波普尔L

更快的吸收和更高的芬太尼鼻喷雾系统生物利用度比口服transmucosal枸橼酸芬太尼在健康受试者。

药物Deliv。2013 Jun-Jul; 20(5): 216 - 23所示。doi: 10.3109 / 10717544.2012.762435。2013年5月8日Epub。

PubMed ID
23650968 (在PubMed
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文摘

背景:鼻内芬太尼喷雾(正)是开发治疗突破癌症患者疼痛使用另一种给药途径。目的:本临床研究的目的是探讨药代动力学(PK)剖面和生物利用度的正健康受试者口服transmucosal相比枸橼酸芬太尼(OTFC)。材料与方法:在一个随机、单中心、非盲、双向交叉PK研究中,24例(12男,12女性,平均年龄25.2岁)收到正(单剂量交付系统200杯/ 100 mul)和OTFC(颊锭,200 microg)。环丙甲羟二羟吗啡酮是防止潜在的不良反应。频繁的血浆采集标本96 h和分析质/ 25 MS定量下限的pg / ml。主要PK参数是芬太尼血浆浓度时间曲线下的面积(AUC (0-inf))。结果:相比OTFC,更快的吸收速率是观察正支持的更早出现可检测芬太尼等离子体水平和更短的T (max)。在15分钟post-dose,意味着等离子芬太尼水平达到602 pg / ml为OTFC inf和29个pg / ml。明显高于C (max)和AUC值比OTFC正了。虽然实施了15分钟,OTFC消费在许多发生率是不完整的(大约70%)目视检查。 No safety concerns were identified for fentanyl administration in combination with oral naltrexone. DISCUSSION AND CONCLUSION: One dose of INFS gives significantly higher plasma fentanyl levels and significantly higher bioavailability than OTFC based on dose-normalized AUC.

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