人类细胞色素P450异构体和酯酶参与代谢mirabegron，一种有效和选择性的β a3肾上腺素受体激动剂。

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拓川S，矢岛K，宫下A，上原S，岩subo T，臼井T

人类细胞色素P450异构体和酯酶参与代谢mirabegron，一种有效和选择性的β a3肾上腺素受体激动剂。

Xenobiotica. 2012 10月;42(10):957-67。doi: 10.3109 / 00498254.2012.675095。Epub 2012 4月18日。

PubMed ID

22509825 (PubMed视图

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摘要

1.人细胞色素P450 (CYP)酶和酯酶参与mirabegron的代谢，一种有效和选择性的人β(3)肾上腺素受体激动剂，用于治疗过度活跃的膀胱，在体外研究中被确定。2.用重组人CYP酶孵育米拉比隆显示，仅CYP2D6和CYP3A4对米拉比隆进行显著代谢。相关分析显示mirabegron代谢与睾酮6 β -羟基化(CYP3A4/5标记物活性)显著相关。在使用抗血清对CYP3A4的抑制研究中，观察到mirabegron的代谢有很强的抑制作用(最大抑制80%)，而对CYP2D6的单克隆抗体的抑制作用很小(最大抑制10%)。这些结果表明CYP3A4是负责米拉比隆体外氧化代谢的主要CYP酶，CYP2D6的作用较小。3.Mirabegron水解可在人血液、血浆和丁酰胆碱酯酶(BChE)溶液中催化，而不能在人肝微粒体、肠微粒体、肝S9、肠S9和重组乙酰胆碱酯酶溶液中催化。mirabgron在人血液、血浆和BChE溶液中的水解K(m)值均相似(13.4-15.2 muM)。 The inhibition profiles in human blood and plasma were also similar to those in BChE solution, suggesting that mirabegron hydrolysis is catalyzed by BChE.

引用本文的药物库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
Mirabegron	胆碱酯酶	蛋白质	人类	没有	底物	细节
Mirabegron	细胞色素P450 2D6	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂	细节
Mirabegron	细胞色素P450 3A4	蛋白质	人类	没有	底物	细节