人类孕烷X受体激动rilpivirine etravirine:与第一代非核苷逆转录酶抑制剂。

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Sharma D,刘AJ,谢尔曼妈,Chang TK

人类孕烷X受体激动rilpivirine etravirine:与第一代非核苷逆转录酶抑制剂。

生物化学杂志。2013年6月1日,85(11):1700 - 11所示。doi: 10.1016 / j.bcp.2013.04.002。Epub 2013年4月9日。

PubMed ID

23583259 (在PubMed

]

文摘

Rilpivirine和etravirine第二代非核苷逆转录酶抑制剂最近由美国食品和药物管理局批准用于治疗人类免疫缺陷virus-1感染。孕烷X受体(PXR)是核受体超家族的成员,调节多种基因的表达控制不同的生物功能。本研究调查的影响rilpivirine和人类的活动etravirine PXR (hPXR),包括激活的模式,并比较它们的依法韦伦,奈韦拉平,和delavirdine第一代非核苷逆转录酶抑制剂。在瞬变转染HepG2细胞、rilpivirine etravirine,依法韦伦,但不是奈韦拉平或delavirdine,激活人类、老鼠和老鼠PXR。从机械的研究结果表明,rilpivirine etravirine,依法韦伦,但不是奈韦拉平或delavirdine hPXR绑定到配体结合域,由transactivation评估分析和竞争配体结合试验用时间分辨荧光共振能量转移;引发核易位的绿色荧光protein-tagged hPXR,可视化的共焦成像;和招募类固醇受体coactivator-1 (SRC-1) SRC-2,证明和SRC-3 hPXR哺乳动物2台混合动力分析。Rilpivirine etravirine,依法韦伦,但不是奈韦拉平或delavirdine,增加hPXR目标基因(CYP3A4)表达在人类肝细胞的主要文化。总之,选择非核苷逆转录酶抑制剂激活人类和啮齿动物PXR。Rilpivirine etravirine,依法韦伦,但不是奈韦拉平或delavirdine hPXR被确定为受体激动剂,如机械的实验评估,CYP3A4和抗病诱导剂,在人类肝细胞的主要文化决定的。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Rilpivirine	核受体亚科1群成员2	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节