体外22交互和稳态药代动力学相互作用tolvaptan和地高辛在健康受试者。
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Shoaf SE, Ohzone Y, Ninomiya S, M,古河道Bricmont P, Kashiyama E, Mallikaarjun年代
体外22交互和稳态药代动力学相互作用tolvaptan和地高辛在健康受试者。
51中国新药杂志。2011;(5):761 - 9。doi: 10.1177 / 0091270010376193。Epub 2010 8月2。
- PubMed ID
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20679500 (在PubMed]
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tolvaptan之间的相互作用和地高辛决定在一个非盲、序贯研究14名健康受试者收到tolvaptan 60毫克每日一次(QD)天1和12至16和地高辛0.25毫克QD 5 - 16天。意味着最大浓度(C (max))和剂量间隔期间曲线下的面积(AUC(τ))对地高辛tolvaptan(16天)增加1.27——1.18倍而单独地高辛(11天);地高辛的肾清除率下降了59% (P < . 05)。Tolvaptan C (max)和AUC (0-24h)单剂量地高辛(12天)都增加约10%,仅Tolvaptan(第1天)。Tolvaptan没有积累在多个剂量。后一剂tolvaptan(1天12),24小时尿量约为7.5 l .正如预期的那样,tolvaptan 5天之后,24小时尿量减少约20%。体外研究控制和MDR1-expressing LLC-PK1细胞表明tolvaptan 22的衬底。Tolvaptan基底(50 microM)抑制顶端地高辛分泌到相同的程度上30 microM维拉帕米;的IC50 tolvaptan microM决心是15.9。稳态地高辛浓度的增加可能是由tolvaptan地高辛分泌的抑制作用。
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