胍丁胺是有效地经由non-neuronal单胺转运蛋白extraneuronal单胺转运体(EMT)和有机阳离子转运蛋白2 (OCT2)。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Grundemann D, Hahne C, Berkels R, Schomig E

胍丁胺是有效地经由non-neuronal单胺转运蛋白extraneuronal单胺转运体(EMT)和有机阳离子转运蛋白2 (OCT2)。

J Exp其他杂志》2003年2月,304 (2):810 - 7。

PubMed ID

12538837 (在PubMed

]

文摘

胍基丁胺最近受到相当大的关注。现有证据表明,胍丁胺作为一种神经递质,抑制,通过感应antizyme,细胞增殖。因为它的正电荷,胍丁胺不会明显通过简单扩散穿过细胞膜。事实上,所有生理模型需要一个通道或转运蛋白在质膜影响失活或nonexocytotic胍基丁胺的释放。然而,胍丁胺尚未确定的传输机制在分子水平到目前为止。在目前的研究中,non-neuronal单胺转运蛋白,有机阳离子转运体(10月)1,OCT2,和extraneuronal单胺转运体(EMT)(基因符号SLC22A1-A3),从人类和老鼠,进行检测时,发现在293个细胞稳定表达[(3)H]胍基丁胺运输。我们的结果表明,OCT2和EMT,但不是OCT1,有效地把胍基丁胺。结构相同器官腐胺作为底物不被接受。吸收的胍基丁胺通过EMT OCT2饱和,与K (m)的值1到2毫米。OCT1的亲和力降低了10倍。Carrier-mediated流出的胍基丁胺在trans-stimulation实验记录。 Finally, uptake of agmatine increased dramatically with increasing pH. Thus, only the singly charged species of agmatine is accepted as substrate. In conclusion, both EMT and OCT2 must be considered for the control of agmatine levels in rat and human.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
胍基丁胺	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
胍基丁胺	溶质载体家庭22个成员2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
胍基丁胺	溶质载体家庭22个成员3	蛋白质	人类	未知的	底物	细节

多肽

的名字	UniProt ID
溶质载体家庭22个成员2	O15244	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
胍基丁胺	溶质载体家庭22个成员1	Ki (nM)	24000000	N /一个	N /一个	细节