苏拉明抑制巨噬细胞激活人类群体活动花絮磷脂酶A2,但不影响酶的杀菌活性。
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阿拉冈EA, Chioato L,费雷拉TL, de Medeiros AI Secatto,病房RJ Faccioli LH
苏拉明抑制巨噬细胞激活人类群体活动花絮磷脂酶A2,但不影响酶的杀菌活性。
Inflamm研究》2009年4月,58 (4):210 - 7。doi: 10.1007 / s00011 - 008 - 8137 - z。
- PubMed ID
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19169647 (在PubMed]
- 文摘
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摘要目的:苏拉明是一个polysulphonated napthylurea antiprotozoal anthelminitic药物,也提出了对广泛的酶抑制活性。我们评估苏拉明对分泌的水解和生物活动的人类群体活动花絮磷脂酶A (2) (hsPLA (2) GIIA)。材料和方法:hsPLA (2) GIIA在大肠杆菌表达,并从包涵体复合。重组酶的水解活性测定使用混合dioleoylphosphatidylcholine / dioleoylphosphatidylglycerol (DOPC / DOPG)脂质体。激活的巨噬细胞细胞系生264.7 hsPLA (2) GIIA被没有发布,监控和杀菌活性微球菌危害评估通过菌落计数和流式细胞术使用荧光探针Sytox绿色。hsPLA的结果:水解活动(2)GIIA由100海里苏拉明浓度和抑制巨噬细胞的激活hsPLA(2)在蛋白质/苏拉明摩尔比率GIIA被废除,酶的水解活性被抑制。相比之下,hsPLA的杀菌活性(2)GIIA对微球菌的危害和透化作用细菌内膜被50 microM苏拉明浓度的影响。结论:这些结果表明,苏拉明选择性地抑制hsPLA的活动(2)对巨噬细胞GIIA,同时使抗菌功能保持不变。