苏拉明结合位点的映射人类分泌磷脂酶A2组活动花絮。
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阿拉冈维埃拉DS, EA, Lourenzoni先生,病房RJ
苏拉明结合位点的映射人类分泌磷脂酶A2组活动花絮。
Bioorg化学。2009年4月;(2):37 41-5。doi: 10.1016 / j.bioorg.2009.01.002。Epub 2009年2月3。
- PubMed ID
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19251299 (在PubMed]
- 文摘
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苏拉明是一个polysulphonated napthylurea用作antiprotozoal / anthelminitic药物,也抑制了范围广泛的酶。苏拉明绑定重组人类分泌组活动花絮磷脂酶A (2) (hsPLA (2) GIIA)研究通过分子动力学(MD)模拟和等温滴定量热法(ITC)。医学博士表示两种绑定苏拉明构象由疏水性和静电相互作用的蛋白质与氨基酸在三个地区,即活性部位和残留位于N - c终端,分别。所有三个结合位点位于磷脂膜识别表面,这表明苏拉明可能抑制酶,水解活动实际上减少了90%在100 nm苏拉明的存在。这些结果与国贸相关数据证明2.7苏拉明结合位点hsPLA (2) GIIA,和表明苏拉明代表小说类磷脂酶(2)抑制剂。