替诺福韦alafenamide治疗慢性乙型肝炎:设计、开发和治疗。

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小川E, Furusyo N,阮MH

替诺福韦alafenamide治疗慢性乙型肝炎:设计、开发和治疗。

药物洗脱支架重击。2017年11月6日,11:3197 - 3204。doi: 10.2147 / DDDT.S126742。eCollection 2017。

PubMed ID

29158666 (在PubMed

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文摘

替诺福韦alafenamide (TAF),一个新颖的前体药物替诺福韦(TFV),已被批准用于治疗慢性乙型肝炎病毒(HBV)感染。TAF已被证明是一种有效的抑制乙肝病毒复制的低剂量、高细胞内浓度和系统性TFV浓度超过90%低于替诺福韦disoproxil延胡索酸酯(TDF)。在两个随机、双盲、跨国公司、第三阶段,non-inferiority试验(e抗原)乙型肝炎e抗原阳性的和消极的患者(主要分析:48周),TAF 25毫克口服每日一次不是实现一个不如TDF 300毫克的HBV DNA水平48周的时候< 29日国际单位/毫升。没有氨基酸替换与病毒突破被深度测序检测,并没有发现抗TAF通过96周。此外,没有区别的频率e抗原或观察乙型肝炎表面抗原的损失。然而,TAF与ALT正常化率显著高于TDF,基于美国肝病研究协会标准(男:ALT

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药物

替诺福韦alafenamide

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
替诺福韦alafenamide	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	蛋白质	人类	没有	底物	细节
替诺福韦alafenamide	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3	蛋白质	人类	没有	底物	细节