的精神刺激剂d-threo - (R, R)哌醋甲酯结合作为5 ht受体激动剂(1 a)受体。
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马科维茨JS,迪瓦恩CL Ramamoorthy年代,朱HJ
的精神刺激剂d-threo - (R, R)哌醋甲酯结合作为5 ht受体激动剂(1 a)受体。
Pharmazie。2009年2月,64 (2):123 - 5。
- PubMed ID
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19322953 (在PubMed]
- 文摘
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本研究以确定是否进行d-threo - (R, R)哌醋甲酯(英里/小时)施加绑定活动作为受体激动剂或拮抗剂5-HT1A和5-HT2B受体。35 [s] guanosine5”[gamma-thio]三磷酸([35 s] GTPgammaS)绑定化验和field-stimulated豚鼠回肠试验被用来确定5 - (1 a)受体激动和对抗活动d-threo - (R, R)哩/。结果表明d-threo - (R, R)哩/诱导5 - (1 a)受体激动剂100 microM活动。豚鼠回肠功能试验表明,d-threo - (R, R)哩/生产agonist-like减少神经性抽搐的EC50 microM 5.65 + / - 0.36。30 microM浓度,d-threo - (R, R)哩/生产了171 + / - 4.24%的相对放松,造成0.12 microM 8-OH-DPAT。然而,d-threo——(R, R)哩/表现出无显著药理作用在大鼠胃底5 - (2 b)受体功能试验。因此,d-threo - (R, R)哩/似乎作为选择性5 - (1 a)受体激动剂体外。推测,激活5 - (1 a)受体可能在d-threo扮演部分角色——(R, R)哩/介导多巴胺(DA)在大脑中释放。