发现dabigatran etexilate。

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范Ryn J,戈斯,Hauel N, Wienen W, Priepke H, Nar H,克莱门斯

发现dabigatran etexilate。

杂志。2013年2月12日,4:12。doi: 10.3389 / fphar.2013.00012。eCollection 2013。

PubMed ID
23408233 (在PubMed
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文摘

血栓栓塞疾病死亡率和发病率的主要原因是在发达国家,是由一个凝固的过度刺激。凝血酶是一种凝血级联的关键丝氨酸蛋白酶和无数一直努力开发安全有效的口服直接凝血酶抑制剂(dti)。目前抗凝疗法包括使用间接凝血酶抑制剂(如肝素、low-molecular-weight-heparins)和维生素K拮抗剂如华法林。然而有几个警告在这些药物的临床使用,包括狭窄的治疗窗,肠外交付,食物和药物之间的相互作用。Dabigatran合成,与高亲和力和特异性可逆DTI目标绑定两个自由和clot-bound凝血酶,并提供良好的药动学特征。大型随机临床试验表明,dabigatran提供可比或上级thromboprophylaxis在多个血栓栓塞疾病迹象相比,标准的护理。摘要将突出dabigatran的发现和发展,第一类新的口服抗凝剂对血栓栓塞的预防全球许可设置矫形外科和中风的预防心房颤动。

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