丙酸氟替卡松的人体药理学。

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哈丁SM

丙酸氟替卡松的人体药理学。

呼吸医学。1990年11月;84增刊A:25-9。

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2287792 (PubMed视图
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摘要

丙酸氟替卡松是一种有效的局部活性糖皮质激素，口服或鼻内给药时没有明显的全身副作用。鼻炎的临床推荐剂量是200微克，每天一次鼻内，如果症状持续，一天两次。本文描述了四项研究，这些研究建立了丙酸氟替卡松的代谢和药代动力学特征，并评估了健康志愿者口服和鼻内剂量的全身效应。药物通过代谢迅速清除，总血液清除量相当于肝脏血流量。在此基础上，预期提取比将接近单位，口服系统生物利用度将接近零。在给药1mg或16mg后6小时，血浆中没有不变的药物，这证实了这一点。发现的主要代谢物，17-羧酸衍生物，具有可忽略不计的糖皮质激素活性。这种对非活性代谢物的快速清除是观察到在单次夜间剂量丙酸氟替卡松口服16 mg和丙酸氟替卡松鼻内4mg连续1周后对下丘脑-垂体-肾上腺轴无影响的基础。与临床使用的其他糖皮质激素相比，口服和鼻内途径几乎为零的口服生物利用度和缺乏全身作用是其独特的特点。

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