PEGylation的生长激素释放激素类似物(平)。

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埃斯波西托P,巴贝罗L, Caccia P, Caliceti P D主席M,哨兵G,维罗纳人调频

PEGylation的生长激素释放激素类似物(平)。

阿毒品Deliv启2003 9月26日,55 (10):1279 - 91。

PubMed ID

14499707 (在PubMed

]

文摘

综合生产GRF1-29 (Sermorelin)的氨基酸组成相同的n端氨基酸序列的自然下丘脑GHRH1-44 29日(图1)。保持生物活性在体外和几乎是同样有效地诱发体内内源性生长激素的分泌。的主要缺点与制药相关使用hGRF1-29涉及其在血浆半衰期短,约10 - 20分钟在人类身上,主要由肾脏引起超滤和酶促降解N末端。PEGylation已被视为一个有效的方法来获得更稳定的形式的肽,与体内半衰期长,最终增加药效反应沿着生长轴(内生GH, igf - 1水平)。得到了不同的聚乙二醇平轭合物及其生物活性,体外试验和体内通过监测血清内源性生长激素(GH)水平在大鼠静脉注射(注射)后,静脉注射和皮下注射(南)猪。发现GRF-PEG配合能够绑定并激活人类平受体,虽然不同的效力。PEG分子量的影响,链绑定挂钩数量和位置PEGylation平活动网站进行调查。Mono-PEGylated同分异构体与PEG5000聚合物链与赖氨酸12或赖氨酸21残留物,显示体外生物活性高、hGRF1-29相似,和更高的药效学反应比普通的平分子。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Sermorelin	生长激素释放激素受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节