CYP17抑制剂对前列腺癌的治疗。

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Vasaitis TS,布鲁诺RD Njar VC

CYP17抑制剂对前列腺癌的治疗。

125年5月,J类固醇生物化学杂志。2011 (1 - 2):23-31。doi: 10.1016 / j.jsbmb.2010.11.005。Epub 2010年11月17日。

PubMed ID
21092758 (在PubMed
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文摘

前列腺癌(PC)现在是第二个最常见的死亡原因在美国和欧洲男人。目前,主要的治疗方法包括手术或医疗阉割。这些策略导致消融生产睾酮(T)、二氢睾酮(DHT)和相关的睾丸雄激素。然而,由于这些程序不会影响肾上腺,前列腺癌和其他组织的雄激素生产,他们往往结合雄激素受体拮抗剂阻止他们的行动。事实上,最近的研究明确证实castration-resistant前列腺癌雄激素调节许多基因(CRPC)重新成为表达和组织雄激素水平增加,尽管低血清水平。显然,抑制生物合成的关键酶,催化从孕烷前驱雄激素,20-lyase 17阿尔法羟基/ 17日(以下称为CYP17)可以防止雄激素生产所有来源。因此,总消融的雄激素生产的有力CYP17抑制剂可以提供有效的治疗前列腺癌患者。本文突出了雄激素生物合成的作用在前列腺癌的进展和CYP17抑制剂的影响,如酮康唑、醋酸abiraterone VN / 124 - 1 (tok - 001)和tak - 700在诊所和在临床开发。文章从特殊问题有针对性的抑制剂。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
孕酮 类固醇17-alpha-hydroxylase / 17日20裂合酶 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节