组胺-,去甲肾上腺素-,和多巴胺敏感的中央腺苷酸环化酶:氯丙嗪衍生物和丁克拉姆的作用。

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引用

帕尔默GC,瓦格纳HR,帕尔默SJ,马尼安AA

组胺-,去甲肾上腺素-,和多巴胺敏感的中央腺苷酸环化酶:氯丙嗪衍生物和丁克拉姆的作用。

中国药效学杂志,1978年6月;233(2):314-25。

PubMed ID
687395年(PubMed视图
摘要

对氯丙嗪(CPZ)和丁克lamol最近获得的一系列衍生物(第四和羟基化)进行了抗去甲肾上腺素- (NE)(大鼠大脑皮层)、多巴胺- (DA)(大鼠纹状体)和组胺- (H)敏感腺苷酸环化酶(兔大脑皮层)的评价。通过培养组织切片(大鼠和兔皮质)CPZ-CH3, 7-OH-CPZ-CH3, β - oh - cpz和丁克lamol显示出抑制NE-或H-诱导的腺苷环3',5'-单磷酸(cAMP)积累的能力。由于破损的细胞酶对DA有反应,丁他lamol、beta-OH-CPZ、7,8、beta-triOH-CPZ、7,8-dioxo-beta-OH-CPZ和3,7,8- trioh - cpz对酶活性的抑制作用相当强(IC50小于24微米)。综上所述,CPZ的代谢产物有助于母体化合物的中枢治疗和/或副作用。

引用本文的药物库数据

药物靶点
药物 目标 种类 生物 药理作用 行动
氯丙嗪 组胺H1受体 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
细节