苯二氮卓类药物的药代动力学、药效学和治疗问题:阿普唑仑、阿地唑仑和氯硝西泮。

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迪瓦恩CL,威尔先生,利迪亚德RB

苯二氮卓类药物的药代动力学、药效学和治疗问题:阿普唑仑、阿地唑仑和氯硝西泮。

中华精神病学杂志。1991;27(4):463- 473。

PubMed ID
1687613 (PubMed视图
摘要

阿普唑仑、阿地唑仑和氯硝西泮具有苯二氮卓类药物的典型药理作用,但它们的药代动力学性质不同。阿普唑仑的平均最终消除半衰期为12小时,而阿地唑仑产生的代谢物负责苯二氮卓类药物的作用,其半衰期小于3小时。氯硝西泮的消除速度要慢得多,半衰期为20至80小时。血浆苯二氮卓类药物浓度的下降速度可能是决定维持最佳抗恐慌效应和最小化反弹焦虑和戒断效应所需的每日剂量的重要因素。氯硝西泮的半衰期较长,预计会比其他药物有一些优势。现有的有限数据并没有提供证据证明一种苯二氮卓类药物比另一种有任何实质性优势。adinazolam及其代谢物的快速消除半衰期的潜在缺点可以通过缓释胶囊的配方来抵消。当突然停止治疗时,使用半衰期较长的苯二氮卓类药物可能是有利的;然而,当药物治疗逐渐停止时,半衰期的重要性就降低了。药物受体相互作用的药效学研究提出了减少停止苯二氮卓类药物治疗的不良反应的新方法。 Preliminary data relating plasma alprazolam concentrations to anxiolytic and adverse effects are presented.

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