建设和验证CYP3A5基因多态性用酿酒酵母表达系统来预测药物的代谢。

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陆Y,钟H,唐问,黄Z,经N,史密斯J,苗族R,李Y,元H

建设和验证CYP3A5基因多态性用酿酒酵母表达系统来预测药物的代谢。

摩尔地中海众议员2017年4月,15 (4):1593 - 1600。doi: 10.3892 / mmr.2017.6214。Epub 2017年2月17日。

PubMed ID

28259948 (在PubMed

]

文摘

本研究评估的能力酿酒酵母表达系统预测药代动力学(PK)活动的钙通道阻滞剂的患者不同的细胞色素P450 3 a5 (CYP3A5)多态性。的降血压活性氨氯地平在57个高血压患者CYP3A5 * 1 / * 1, CYP3A5 * 1 / * 3, CYP3A5 * 4和CYP3A5 * 6多态性被当前的研究评估。随后,酿酒酵母表达系统CYP3A5基因多态性的PK活动构造研究CYP3A5 * 1 / * 1, CYP3A5 * 4和CYP3A5 * 6多态性。这个系统被用来预测氨氯地平的PK,相比之下,体内不同的基因多态性数据组。的降血压活性氨氯地平对高血压患者不同CYP3A5多态性。体内的结果表明,CYP3A5 * 6表现出代谢率最高,其次是CYP3A5 * 1 / * 1、CYP3A5 * 4和CYP3A5 * 1 / * 3。区别CYP3A5 * 6和CYP3A5 * 1 / * 1无统计学意义(P = 0.5)。按照体内数据,CYP3A5 * 1 / * 1表现出体外代谢率最高,其次是CYP3A5 * 6和CYP3A5 * 4。除了比较CYP3A5 * 6和CYP3A5 * 1 / * 1,多态性表现出显著差异而CYP3A5 * 1 / * 1 (P < 0.05)。酿酒酵母表达系统可能是一个成本效益和潜在的有用的工具来评估药物的PK活动由CYP3A5代谢。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
氨氯地平	细胞色素P450 3 a5	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节