的变化对泊沙康唑临床分离株白色念珠菌。

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李X,布朗N,洲,Lopez-Ribot杰,Ruesga MT, Quindos G, Mendrick CA,兔子RS, Loebenberg D, DiDomenico B, McNicholas点

的变化对泊沙康唑临床分离株白色念珠菌。

J Antimicrob Chemother。2004年1月,53 (1):74 - 80。Epub 2003年12月4。

PubMed ID

14657086 (在PubMed

]

文摘

目的:描述分子机制负责唑类敏感性降低白色念珠菌临床分离株。材料与方法:七个顺序白念珠菌分离株的培养从一个艾滋病患者用泊沙康唑治疗难治性口咽念珠菌病。表达水平的CDR1, CDR2和凋亡基因,编码射流泵之前与唑耐药性,ERG11,编码唑目标站点,污点和实时PCR北部监控使用。从所有七个隔离ERG11基因测序。结果:七个密切相关的隔离方面表现出显著的减少对氟康唑的敏感性(MIC >或= 32毫克/升)和伏立康唑(MIC > = 2 mg / L)和进步降低易感性泊沙康唑(隔离1 - 4麦克风0.25 mg / L,隔离5 - 7麦克风2 mg / L)和伊曲康唑(隔离1 - 4麦克风1 mg / L,隔离5 - 7麦克风> 8 mg / L)。没有隔离展出任何重大变化ERG11或外排泵基因的表达水平。所有七个隔离了多个ERG11基因突变;隔离一个通过四个各有五个错义突变;四个合成氨基酸的变化以前与唑耐药性有关。第五分离有一个额外的小说在一份ERG11基因突变,导致低浓缩铀pro - 230替换。 This mutation was present in both ERG11 genes in the last two isolates. Select ERG11 genes were expressed in Saccharomyces cerevisiae, the ERG11 allele with all six mutations conferred the highest level of posaconazole resistance. CONCLUSIONS: Multiple mutations in ERG11 are required to confer decreased susceptibility to posaconazole.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
泊沙康唑	细胞色素P450 51	蛋白质	酵母	是的	拮抗剂	细节
伏立康唑	细胞色素P450 51	蛋白质	酵母	是的	拮抗剂 抑制剂	细节