几种K +通道家族的无传感器孔模块7抗癫痫Retigabine体现了目标站点。

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Syeda R,桑托斯JS, Montal M

几种K +通道家族的无传感器孔模块7抗癫痫Retigabine体现了目标站点。

J生物化学杂志。2016年2月5日,291 (6):2931 - 7。doi: 10.1074 / jbc.M115.683185。Epub 2015 12月1。

PubMed ID

26627826 (在PubMed

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文摘

KCNQ(几种K(+)通道家族7 (Kv7))渠道控制细胞兴奋性和基础的K(+)目前对毒蕈碱的敏感受体信号(M电流)交感神经元。在这里,我们表明,新型的抗癫痫药物retigabine(轮胎式龙门吊)调节通道pore-only模块的函数(PMs)人类Kv7.2 Kv7.3 homomeric渠道和Kv7.2/3 heteromeric渠道以延长停留时间处于打开状态。此外,经前综合症Kv7频道显示的单通道渗透和药理特异性特征概括在本国细胞上下文中相应的完整的蛋白质。突变(W265L)重组Kv7.3点渲染通道对轮胎式龙门吊的导电构象和支持点,在协议,什么是观察当Kv7.3突变异种的表达。的基础上的新发现和同源模型封闭和开放的构象Kv7.3点,我们建议一个结构性Kv7.3点的控制机制和轮胎式龙门吊的网站的行动Kv7.2 / Kv7.3 K(+)当前的激活。结果验证人类Kv的模块化设计渠道和突出的点作为药物筛选的高保真目标Kv频道。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
阿米替林	电压门控钾通道亚KQT成员3	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节