组胺H4受体功能表达了在哺乳动物中枢神经系统神经元。

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珊顿FC,康纳利WM莱斯布里奇N,是他们R, Waldvogel HJ, Faull RL,利兹G, Chazot PL

组胺H4受体功能表达了在哺乳动物中枢神经系统神经元。

Br杂志。2009;157 (1):55 - 63。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2009.00227.x。

PubMed ID
19413571 (在PubMed
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背景和目的:组胺H4受体是最近发现的G protein-coupled组胺受体家族,结合几个刺激神经组织的药物,包括阿米替林和氯氮平。到目前为止,已发现H4受体只在造血的细胞,在炎症条件下突出它的重要性。在这里,我们调查的可能性H4受体可以表达在人类和小鼠中枢神经系统。方法:免疫药理研究进行使用小说anti-H4受体抗体在人类和小鼠的大脑,和电生理技术分别在小鼠大脑。药理工具、选择性H4受体和膜片钳电生理是用来确认功能性质H4受体在第四层的鼠标躯体感觉皮质。结果:组胺H4受体突出表现在不同的深度薄片,尤其是第六层,在人类皮层,和鼠标丘脑,海马CA4透明层和第四层的大脑皮层。在第四层的鼠标躯体感觉皮质,H4受体激动剂4-methyl组胺(20 micromol x L(1))直接超极化神经元,影响被选择性的H4受体拮抗剂JNJ 10191584、和提升外在整流电流在这些细胞。单突触的丘脑皮层的CNQX-sensitive兴奋性突触后电位并不改变4-methyl组胺(20 micromol x L(1))表明H4受体没有充当hetero-receptors丘脑皮层的glutamatergic终端。结论和启示:这是第一次证明组胺H4受体功能表达在神经元,有重大影响,这些受体在神经学和精神病学的治疗潜力。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
阿米替林 组胺H4受体 蛋白质 人类
未知的
粘结剂
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