做alpha2-adrenoceptors扮演不可或缺的角色在antinociceptive抗抑郁药物化合物的作用机制?

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灰色,Pache DM, Sewell RD

做alpha2-adrenoceptors扮演不可或缺的角色在antinociceptive抗抑郁药物化合物的作用机制?

欧元J杂志。1999年8月6日,378 (2):161 - 8。

PubMed ID

10478628 (在PubMed

]

文摘

抗抑郁药物镇痛在没有或抑郁症的存在。底层机制可能涉及一些神经递质系统和神经受体引起之间复杂的相互作用。Alpha-adrenoceptors发挥重要作用在疼痛处理和alpha2-adrenoceptor受体激动剂用于临床疼痛管理,所以我们一直在调查alpha-adrenoceptor是否亚型调节抗抑郁药的antinociceptive活动。因此,小鼠腹部收缩试验被用来检查antinociceptive反应的各种各样的抗抑郁药后α1——或者alpha2-adrenoceptor对抗。抗抑郁药或单胺再摄取抑制剂包括血清素选择性再摄取抑制剂帕罗西汀,serotonin-noradrenaline再摄取抑制剂西布曲明,解决(+)和(-)对映体的去甲肾上腺素再摄取抑制剂oxaprotiline,加上三环抗抑郁药阿米替林和dothiepin。所有这些化合物被证明是antinociceptive范式。相应的α-和alpha2-adrenoceptor拮抗剂哌唑嗪RX821002 ([2 - (2-methoxy-1, 4-benzodioxan-2-yl) 2-imidazoline])没有产生镇痛效应虽然1.0毫克公斤(1);南卡罗来纳州。可乐宁镇痛效应,RX821002但不是哌唑嗪阻塞。antinociceptive活动由sub-maximal剂量阿米替林,dothiepin,西布曲明,帕罗西汀,(+)和(-)-oxaprotiline都被RX821002但不是哌唑嗪。 Additionally, both morphine and aspirin antinociception was resistant to alpha1- and alpha2-adrenoceptor antagonism. Thus, alpha2- rather than alpha1-adrenoceptors may play an integral role in antidepressant antinociception irrespective of the propensity for inhibiting reuptake of not only noradrenaline but also serotonin. It is probable, however, that other differing pharmacological properties of some antidepressants, such as opioid-like activity, may complicate any empirical correlation between monoamine uptake and analgesia.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
阿米替林	Alpha-2A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	没有	拮抗剂 受体激动剂	细节