体内和体外诱导人类细胞色素P4503A4地塞米松。

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麦克卡尼JS,霍克RL、LeCluyse EL Gillenwater HH,汉密尔顿G,里奇J,林德利C

体内和体外诱导人类细胞色素P4503A4地塞米松。

中国新药杂志。2000年10月,68 (4):356 - 66。doi: 10.1067 / mcp.2000.110215。

PubMed ID

11061575 (在PubMed

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文摘

目的:这些实验的目的是确定治疗方案的效果对细胞色素P4503A4地塞米松(CYP3A4)在健康的志愿者活动;地塞米松浓度效应关系和CYP3A4活动在人类肝细胞主要的文化。方法:地塞米松的作用(8毫克由嘴巴一天敷两次,每次5天)对CYP3A4活动在12个健康志愿者与红霉素呼吸测试和评估尿右美沙芬3-methoxymorphinan比。睾酮浓度效应的地塞米松CYP3A4-dependent 6-beta-hydroxylation决心在人类肝细胞处理2到250 micromol / L地塞米松。结果:每小时红霉素代谢增加的百分比从2.20% + / - 0.60%(平均+ / - SD)在基准2.67% + / - 0.55%地塞米松5天(肝CYP3A4活动意味着增加25.7% + / - 24.6%;P = 04)。右美沙芬的平均尿比3-methoxymorphinan 28岁(4.8 - 109),7(1 - 23)在基线和地塞米松的第五天(意味着减少= 49%;P = 0。06)。大量主体变化在CYP3A4感应的范围。CYP3A4感应的程度呈负相关基线红霉素呼气试验(r2 = 0.58)。 In hepatocytes, dexamethasone 2 to 250 micromol/L resulted in an average 1.7-fold to 6.9-fold increase in CYP3A4 activity, respectively. The extent of CYP3A4 induction with dexamethasone in hepatocyte preparations was inversely correlated with baseline activity (r2 = 0.59). CONCLUSIONS: These data demonstrate that dexamethasone at doses used clinically increased CYP3A4 activity with extensive intersubject variability and that the extent of CYP3A4 induction was, in part, predicted by the baseline activity of CYP3A4 in both healthy volunteers and human hepatocyte cultures.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
地塞米松	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
醋酸地塞米松	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
地塞米松isonicotinate	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂 诱导物	细节