OROS和速释阿米替林的药代动力学和药效学研究。

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古普塔SK，沙JC，黄SS

OROS和速释阿米替林的药代动力学和药效学研究。

中华临床药学杂志1999 7月;48(1):71-8。

PubMed ID

10383563 (查看PubMed

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摘要

目的:研究阿米替林及其代谢物去甲替林在OROS和IR治疗后的药代动力学，并探讨其与抗胆碱能副作用的相关性。方法:以14名健康受试者为研究对象，评价阿米替林经渗透控释片(OROS)和速释片(IR)后的药代动力学和安全性。在这项随机、开放标签、三种交叉可行性研究中，受试者接受单粒75 mg OROS片，每8小时服用三片25 mg IR片，或在夜间服用3x25 mg IR片。每个治疗组在给药后84小时内采集一系列血液样本。用气相色谱法分析血浆样品中阿米替林及其代谢物去甲替林的含量。抗胆碱能效应，如唾液输出，视力，受试者评分嗜睡和口干在每个治疗期间连续测量。结果:OROS(盐酸阿米替林)给药后，阿米替林血浆平均最大浓度Cmax (15.3 ng ml-1)较夜间给药的同等IR剂量(26.8 ng ml-1和6.3 h)较低，平均tmax (25.7 h)较长。OROS给药后阿米替林的生物利用度相对于IR每8小时给药一次的生物利用度为95%，相对于IR夜间给药的生物利用度为89%。三个治疗期后的代谢物-药物比相似，表明治疗之间的代谢没有变化。血浆阿米替林浓度与抗胆碱能效应(如减少唾液量、口干和嗜睡)之间的关系与所有三种治疗方法相似。 Of the anticholinergic effects, only decreased saliva weight and dry mouth correlated well with plasma amitriptyline concentrations; drowsiness did not. There was no apparent correlation between anticholinergic effects and the plasma nortriptyline concentration. CONCLUSIONS: The bioavailability of OROS (amitriptyline hydrochloride) was similar to that of the IR treatments and the pharmacokinetics of amitriptyline after OROS dosing may decrease the incidence of anticholinergic effects compared with that seen with nighttime dosing of the IR formulation. Therefore, this controlled-release formulation of amitriptyline may be appropriate for single daily administration.

引用本文的药库数据

药物

阿米替林