核苷二磷酸激酶和核苷酸的抗病毒磷酸盐类似物的激活:替诺福韦衍生物的结合模式和磷酸化。

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Koch K，陈勇，冯建勇，Borroto-Esoda K, Deville-Bonne D, Gallois-Montbrun S, Janin J, Morera S

核苷二磷酸激酶和核苷酸的抗病毒磷酸盐类似物的激活:替诺福韦衍生物的结合模式和磷酸化。

核苷类核酸。2009 Aug;28(8):776-92。doi: 10.1080 / 15257770903155899。

PubMed ID

20183617 (PubMed视图

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摘要

替诺福韦是一种脱氧腺苷酸的无环磷酸盐类似物，用于艾滋病和乙型肝炎治疗。我们发现其活性形式替诺福韦二磷酸可由人核苷二磷酸激酶(NDPK)产生，但效率较低，而肌酸激酶的活性明显更高。NDPK与单磷酸泰诺福韦和二磷酸配合物的1.65 A x射线结构表明，这些类似物与天然核苷酸在同一位点结合，但构象不同，仅产生天然底物产生的范德华和极性相互作用的一个子集，与它们相对较低的酶亲和力相一致。

引用本文的药物库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
替诺福韦disoproxil	肌酸激酶(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	底物 诱导物	细节
替诺福韦disoproxil	核苷二磷酸激酶(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	底物	细节