人胆碱乙酰转移酶底物结合及其催化机制。

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Kim AR, Rylett RJ, hilton BH

人胆碱乙酰转移酶底物结合及其催化机制。

生物化学。2006 12月12日;45(49):14621-31。

PubMed ID

17144655 (PubMed视图

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摘要

胆碱乙酰转移酶(ChAT)催化从胆碱和乙酰辅酶a合成神经递质乙酰胆碱，它的存在是胆碱能神经元的一个决定性特征。我们报道了人类ChAT的结构，分辨率为2.2 a，以及ChAT与胆碱、CoA和非水解乙酰-CoA类似物S-(2-氧丙基)-CoA的二元配合物的结构。聊天-胆碱复合物显示了胆碱的哪些特征对结合很重要，并解释了酶如何容忍胆碱三甲基铵基团的修饰。三元Michaelis复合物的详细模型完全支持乙酰基从乙酰辅酶A直接转移到胆碱，通过类似于在形成酰基酶中间体的丝氨酸水解酶中所见的机制。结构域的移动伴随着CoA的结合，在非配位酶中无序的表面环被定位并直接结合到CoA的磷酸盐上，稳定了复合物。该表面环与CoA之间的相互作用可能降低CoA的KM，并可能对磷酸化依赖性的ChAT活性调控起重要作用。

引用本文的药物库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
胆碱	胆碱O-acetyltransferase	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
胆碱水杨酸	胆碱O-acetyltransferase	蛋白质	人类	未知的	底物	细节

多肽

名字	UniProt ID
胆碱O-acetyltransferase	P28329	细节