表面熵约减用于人胆碱乙酰转移酶的结晶。

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引用

Kim AR, Dobransky T, Rylett RJ, hilton BH

表面熵约减用于人胆碱乙酰转移酶的结晶。

生物晶体学报,2009.01(9):1306-10。Epub 2005年8月16日。

PubMed ID
16131766 (PubMed视图
摘要

人胆碱乙酰转移酶(ChAT)由胆碱和乙酰辅酶a合成神经递质乙酰胆碱(ACh)。人类ChAT的晶体结构一直是神经元信号领域的一个长期目标。毫克量的纯ChAT可以被纯化[Kim等人(2005),Protein Expr。Purif. 40,107 -117],但详尽的结晶努力未能产生任何适合高分辨率结构研究的晶体。为了获得高质量的人ChAT晶体,在一个大的低保守环区域进行截断,并从蛋白质表面去除高熵侧链。由此得到的“熵降低”ChAT (MR = 68.1 kDa)易于结晶且可重复,晶体衍射x射线约为2.2 A。这些晶体的可用性将使我们能够研究人类ChAT本身以及与底物和抑制剂分子配合时的结构,从而更好地了解其催化机制和调控。

引用本文的药物库数据

药物酶
药物 种类 生物 药理作用 行动
胆碱 胆碱O-acetyltransferase 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
胆碱水杨酸 胆碱O-acetyltransferase 蛋白质 人类
未知的
底物
细节