PC和PE合成:混合胶束分析人胆碱/乙醇胺磷酸转移酶1 (CEPT1)的胆碱磷酸酶和乙醇胺磷酸酶活性。

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莱特MM，麦克马斯特CR

PC和PE合成:混合胶束分析人胆碱/乙醇胺磷酸转移酶1 (CEPT1)的胆碱磷酸酶和乙醇胺磷酸酶活性。

脂类。2002 7月;37(7):663-72。

PubMed ID

12216837 (PubMed视图

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摘要

人胆碱/乙醇胺磷酸转移酶1 (CEPT1)基因编码一种双特异性酶，通过磷酸基从cdp -胆碱或cdp -乙醇胺转移到DAG，催化两种主要磷脂的从头合成，形成PC和PE。我们使用了一个缺乏内源性胆碱磷酸转移酶和乙醇胺磷酸转移酶活性的表达系统来评估CEPT1的二烯丙基甘油特异性。使用混合胶束试验来确保递送的二烯基甘油不会影响CEPT1所在的膜环境。CEPT1酶对cdp -胆碱的表观Km为36 microM，对di-18:1 DAG的表观Km为4.2 mol%， Vmax为14.3 nmol min(-1) mg(-1)。以cdp -乙醇胺为底物时，cdp -乙醇胺的表观Km为98 microM, di-18:1 DAG的表观Km为4.3 mol%， Vmax为8.2 nmol min(-1) mg(-1)。以cdp -胆碱为磷酸基供体的CEPT1首选的二酰甘油底物为di-18:1 DAG, di-16:1 DAG和16:0/18:1 DAG。先前基于乳化剂的检测结果与混合胶束检测结果之间的主要区别是，当使用混合胶束检测时，完全不能使用16:0(O)/2:0作为血小板激活因子从头合成的底物。以cdp -乙醇胺为磷酸基给体时，优选的底物为16:0/18:1 DAG、di-18:1 DAG和di-16:1 DAG。混合胶团法也可以测定CEPT的脂质活化，胆碱磷酸转移酶和乙醇胺磷酸转移酶活性均表现出5 mol%的产物活化特性，表明CEPT1上存在特定的脂质活化结合位点。蛋白激酶C抑制剂chelerythrine和人DAG激酶抑制剂R59949均抑制CEPT1活性，IC50值为40 microM。

引用本文的药物库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
胆碱	胆碱/ ethanolaminephosphotransferase 1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
胆碱水杨酸	胆碱/ ethanolaminephosphotransferase 1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节

多肽

名字	UniProt ID
胆碱/ ethanolaminephosphotransferase 1	Q9Y6K0	细节