催产素受体配体结合,信号和胆固醇的依赖。
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Gimpl G,那个宿舍叫赖茨J,布劳尔,Trossen C
催产素受体配体结合,信号和胆固醇的依赖。
学监大脑研究》2008;170:193 - 204。doi: 10.1016 / s0079 - 6123 (08) 00417 - 2。
- PubMed ID
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18655883 (在PubMed]
- 文摘
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G蛋白耦合催产素受体(OTR)揭示了一些特定的分子和生理特征。由光亲和标签中的相互作用进行了分析,定点诱变,受体嵌合体和分子模型的建设。总结了这些研究的主要结果。工程主要涉及受体激动剂的n端绑定。值得注意的是,对手来自地面催产素的结构,结合受体在不同的地点与受体激动剂结合位点部分重叠。otr能够几个不同的G蛋白,与随后的刺激磷脂酶C-beta亚型。在G蛋白耦合的依赖,otr可以转换growth-inhibitory或proliferatory信号。提供一些证据,工程也存在于形式的二聚的或低聚物的复合物在细胞表面。配体的受体的亲和力是强烈依赖于二价阳离子的存在(毫克(2 +))和胆固醇都像积极的变构调节器。而高亲和性受体激动剂受体状态需要二价阳离子和胆固醇,对手的高亲和性状态是只依赖于足够的胆固醇。 Cholesterol affects ligand-binding affinity, receptor signalling and stability. Since the purification of the OTR has never been achieved, alternative methods to study the receptor in its native environment are necessary. Promising strategies for the site-specific labelling of the OTR will be presented. The employment of diverse reporter molecules introduced at different positions within the OTR might allow us in the near future to measure conformational changes of the receptor in its native lipid environment.