选择性血清素再摄取抑制剂对囊泡单胺转运体的抑制作用
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安本S，田村K，卡拉泽J，长谷川R，池田K，山本T，山本H
选择性血清素再摄取抑制剂对囊泡单胺转运体的抑制作用
神经科学杂志2009年5月1日;454(3):229-32。doi: 10.1016 / j.neulet.2009.03.049。Epub 2009 3月18日。
- PubMed ID
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19429089 (PubMed视图］
- 摘要
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神经泡单胺转运体(VMAT2)是一些精神兴奋剂的作用靶分子，如甲基苯丙胺和3,4-亚甲基二氧基甲基苯丙胺(MDMA)。本研究通过测量三磷酸腺苷依赖性[(3)H]多巴胺吸收到大鼠纹状体制备的突触囊泡中，检测了抗抑郁药，如选择性血清素再摄取抑制剂(SSRIs)对VMAT2活性的影响。SSRIs、氟西汀、帕罗西汀和氟伏沙明可抑制体外囊泡性[(3)H]多巴胺摄取。效力的等级顺序是利血平>>氟西汀，帕罗西汀>氟伏沙明，甲基苯丙胺>MDMA。此外，动力学分析显示，典型的VMAT2抑制剂利血平的抑制是无竞争性的，降低了多巴胺的最大速度和亲和力。氟西汀的抑制是非竞争性的，仅降低多巴胺的最大速度。这些结果表明，氟西汀通过不同于利血平的机制抑制VMAT2的活性，且不与VMAT2的活性位点直接相互作用。