磺酰脲类药物的分子间相互作用与β细胞ATP-sensitive K(+)渠道。

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克雷默W,穆勒G, Girbig F, Gutjahr U, Kowalewski年代,哈氏D,夏高清

磺酰脲类药物的分子间相互作用与β细胞ATP-sensitive K(+)渠道。

糖尿病Res Pract。1995年8月,28增刊:s67 - 80。

PubMed ID

8529521 (在PubMed

]

文摘

glimepiride和格列本脲分子间相互作用的β细胞磺酰脲类受体研究的动态和稳态绑定以及光亲和标记。新型磺酰脲类、glimepiride展品与磺酰脲类受体,但明显高于汇率2.5 - 3倍低亲和力与格列本脲相比。[3 h] Glimepiride是专门纳入65 kda多肽条件下导致140 kda蛋白质的主要标签[3 h]格列本脲。140 kda蛋白质的标记[3 h]格列本脲抑制了标记glimepiride,亦然,格列本脲抑制标签65 - [3 h] glimepiride kda的蛋白质。65 kda的蛋白质也特别photolabeled磺酰脲类[125 i] 35623年,而格列本脲的4-azidobenzoyl导数,N3 - [3 h] 33055,只标注一个33-kDa蛋白质。领导的β细胞肿瘤细胞膜溶解转变的特定[3 h] glibenclamide-binding 140 kda 65 kda蛋白质,专门和增加标签65 - [3 h] glimepiride kda的蛋白质。独特的标签蛋白与类似的Kd-values协议绑定的磺酰脲类受体测定磺酰脲类药物β细胞细胞膜溶解。光亲和标记完整的培养细胞也导致标签140 kda蛋白[3 h]格列本脲和65 kda的[3 h] glimepiride蛋白质。这些研究表明β细胞磺酰脲类受体包括至少两个蛋白质亚基的M (r) 140000年和65000年的磺酰脲类药物结合不同结构不同的绑定亲和力和动力学参数。此外,磺酰脲类的汇率决定了体外胰岛素释放活性比绑定关联更密切。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Glimepiride	磷酸腺苷盒式sub-family 8 C成员	蛋白质	人类	是的	诱导物	细节