糠酸莫米松是一种比丙酸氟替卡松特异性更低的糖皮质激素。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Austin RJ, Maschera B, Walker A, Fairbairn L, Meldrum E, Farrow SN, Uings IJ
糠酸莫米松是一种比丙酸氟替卡松特异性更低的糖皮质激素。
Eur Respir J. 2002 12月20(6):1386-92。
- PubMed ID
-
12503693 (在PubMed］
- 摘要
-
丙酸氟替卡松(FP)和糠酸莫米松(MF)是强效合成皮质类固醇，广泛用作治疗呼吸道疾病的抗炎药。作为评估其使用可能产生的副作用的一部分，我们不仅比较了它们在糖皮质激素受体(GR)上的活性，还比较了它们在类固醇核受体家族其他成员上的活性。建立了基于细胞的功能系统，以测量GR功能的不同方面，以及所有其他类固醇核受体的活性。MF和FP对GR的影响是显著的且不可区分的。两种皮质类固醇在雌激素受体上都没有表现出任何活性，而两者都是雄激素受体的弱拮抗剂。FP是孕激素受体的一种相对较弱的激动剂，而MF是孕激素受体的一种非常强的激动剂，其活性与刺激GR的浓度相似(产生50%最大效应的浓度(EC50)=50 pM)。此外，FP是矿物皮质激素受体的弱拮抗剂(产生50%最大抑制作用的浓度=80 nM)， MF表现出强大的部分激动剂活性(EC50=3 nM, 30%)。糠酸莫米松对糖皮质激素受体的特异性比丙酸氟替卡松低得多，但对其他核类固醇受体表现出显著活性。