氧化催化组胺H1拮抗剂mequitazine的细胞色素P450 2 d6在人类肝脏微粒体。

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横井中村K, T, T Kodama井上K,长岛K,岛田N、清水T, Kamataki T

氧化催化组胺H1拮抗剂mequitazine的细胞色素P450 2 d6在人类肝脏微粒体。

J Exp其他杂志》1998年2月,284 (2):437 - 42。

PubMed ID
9454781 (在PubMed
]
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(Mequitazine (10) - 3-quinuclidinylmethyl吩噻嗪)是一个长效和选择性组胺H1-receptor拮抗剂,主要是由人类肝脏微粒体产生羟化和S-oxidized biotransformed代谢物。普萘洛尔和奎尼丁Mequitazine羟化酶被抑制。Lineweaver-Burk情节羟基化和S-oxidation表明,羟基化发生低公里(0.72 + / -点microM)在人类肝脏微粒体。微粒体从转基因人类B-lymphoblastoid细胞表达细胞色素P450 2 d6 (CYP2D6)有效地代谢mequitazine羟化和S-oxidized代谢物。CYP2D6结果表明,同工酶是一种重要的CYP负责mequitazine在人类肝微粒体的新陈代谢。抑制CYP3A-catalyzed咪达唑仑1 '羟化酶由不同组胺H1拮抗剂,包括mequitazine,建议mequitazine和其他一些组胺H1拮抗剂也可以抑制CYP3A的人类肝脏微粒体。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物
药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
Mequitazine 组胺H1受体 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
细节
药物酶
药物 生物 药理作用 行动
Mequitazine 细胞色素P450 2 d6 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
Mequitazine 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
细节
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