Aminopyridazines乙酰胆碱酯酶抑制剂。
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孔特雷拉斯JM,竞争对手YM茶业年代,布吉尼翁JJ, Wermuth CG
Aminopyridazines乙酰胆碱酯酶抑制剂。
J地中海化学。1999年2月25日,42 (4):730 - 41。
- PubMed ID
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10052979 (在PubMed]
- 文摘
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弱的发现后,竞争和可逆的乙酰胆碱酯酶(疼痛)抑制minaprine活动(3 c) (IC50 = 85 microM均质鼠纹状体疼痛),合成了一系列3-amino-6-phenylpyridazines抑制疼痛和测试。勘探表明,一个经典的结构活性关系,minaprine相比,高疼痛抑制的关键元素如下:(i)的中央哒嗪环(2)的必要性亲脂性的阳离子头,(3)改变从2 - 4-5-carbon单位哒嗪环和阳离子头之间的距离。所有被调查的衍生品中,3 - [2 - (1-benzylpiperidin-4-yl) ethylamino] 6-phenylpyridazine (3 y),这显示了0.12 microM纯化的IC50疼痛(电鳗)被发现的一个最强有力的anti-AChE抑制剂,代表5000倍增加比minaprine.1效力