在mRNA水平和抗真菌效果咪唑类诱导一氧化氮合酶的酶活性。

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妖怪RG,惠特利GS、SC -秀约翰斯通美联社,瓦兰斯P

在mRNA水平和抗真菌效果咪唑类诱导一氧化氮合酶的酶活性。

Br J杂志。1994年4月,111 (4):1257 - 61。

PubMed ID
7518297 (在PubMed
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文摘

1。实验进行检查的影响抗真菌咪唑化合物(克霉唑、益康唑和咪康唑)一氧化氮(NO)合酶的诱导和后续生产的没有培养小鼠单核细胞/巨噬细胞细胞系J774使用特定的cDNA探针诱导没有合酶信使rna,通过监测亚硝酸盐生产。2。刺激J774细胞脂多糖(LPS 10微克ml-1)导致的感应没有合酶活动由亚硝酸盐积累的培养基(48 + / - 3 nmol / 10(6)细胞超过24小时),生产亚硝酸盐被co-incubation抑制细胞与有限合伙人(10微克ml-1)和地塞米松(10 microM)或NG-monomethyl-L-arginine (L-NMMA;0.1毫米),然而,只有L-NMMA时亚硝酸盐生产的有效抑制剂添加没有合酶诱导后发生。3所示。Co-incubation J774细胞与有限合伙人(10微克ml-1)和克霉唑、益康唑、咪康唑(1 - 10 microM)导致浓度抑制亚硝酸盐生产在随后24小时没有任何证据表明细胞毒性效应。然而,除了这些咪唑类感应后不合酶没有抑制亚硝酸盐生产。4所示。信使RNA诱导没有合酶中没有检测到如果J774细胞。 Treatment with LPS (10 micrograms ml-1) for 4 h resulted in significant expression of mRNA for inducible NO synthase which was not altered in the presence of econazole (10 microM) but was reduced significantly by dexamethasone (10 microM). 5. These results demonstrate that anti-fungal imidazoles inhibit the production of nitric oxide by cultured J774 cells by a mechanism which appears to differ from that of dexamethasone and substrate type inhibitors of NO synthase. Furthermore, the presence of mRNA for NO synthase does not indicate the presence of functionally active NO synthase.

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
咪康唑 内皮一氧化氮合酶 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
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咪康唑 一氧化氮合酶诱导 蛋白质 人类
未知的
抑制剂
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